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Titel |
TI |
[DE] Radiohalogenierte Benzamidderivate, verwendbar zur Diagnose und Behandlung von Tumoren, insbesondere Melanomen
[EN] Radio-halogenated benzamide derivs., useful in diagnosis and treatment of tumours |
| 71/73 |
Anmelder/Inhaber |
PA |
Bubeck, Bernd, Prof. Dr., 69120 Heidelberg, DE
;
Eisenhut, Michael, Prof. Dr., 69118 Heidelberg, DE
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Erfinder |
IN |
Bubeck, Bernd, 69120 Heidelberg, DE
;
Eisenhut, Michael, 69118 Heidelberg, DE
;
Mohammed, Ashour, 69151 Neckargemünd, DE
;
Nicholl, Ciaron, 69121 Heidelberg, DE
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| 22/96 |
Anmeldedatum |
AD |
31.05.1995 |
| 21 |
Anmeldenummer |
AN |
19519508 |
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Anmeldeland |
AC |
DE |
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Veröffentlichungsdatum |
PUB |
05.12.1996 |
33
31
32 |
Priorität |
PRC
PRN
PRD |
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| 51 |
IPC-Hauptklasse |
ICM |
C07C 233/65
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| 51 |
IPC-Nebenklasse |
ICS |
C07C 231/02
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IPC-Zusatzklasse |
ICA |
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IPC-Indexklasse |
ICI |
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Gemeinsame Patentklassifikation |
CPC |
C07C 233/78
C07C 235/50
C07C 237/34
C07D 295/13
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MCD-Hauptklasse |
MCM |
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MCD-Nebenklasse |
MCS |
C07C 233/78
(2006.01)
C07C 235/50
(2006.01)
C07C 237/34
(2006.01)
C07D 295/13
(2006.01)
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MCD-Zusatzklasse |
MCA |
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Zusammenfassung |
AB |
[DE] Die Erfindung betrifft radiohalogenierte Benzamidderivate und deren Verwendung zur Diagnose und Behandlung von Tumoren, insbesondere von Melanomen. Die erfindungsgemäßen radiohalogenierten Benzamidderivate haben die allgemeine Formel $F1 In dieser Struktur sind die Substituenten X↓1↓, X↓2↓, X↓3↓ gleich oder verschieden voneinander und stellen jeweils ein Halogen, R'O, R'S, R'R''N, R'R''P oder Wasserstoff dar. Die Gruppen R' und R'' entsprechen jeweils einer Alkylgruppe mit einer Kohlenstoffzahl von C↓1↓-C↓6↓, einer Arylgruppe, einer Aralkylgruppe mit C↓1↓-C↓6↓ oder Wasserstoff und können gleich oder verschieden voneinander sein. Y entspricht den Gruppen R'''-CONH-, R'''-O-, R'''-S(O)↓m↓- (m = 0, 1, 2 oder 3), R'''-SO↓2↓NH-, R'''-NHCO-, wobei R''' eine Verbindung -CH↓2↓- oder -CHPh- darstellt oder vollkommen fehlt. "n" ist eine Zahl 1, 2, 3 oder 4. Z ist ein Stickstoff oder anderes Heteroatom wie O, S bzw. P, wobei R↓1↓ und R↓2↓ ein Wasserstoff, eine Alkylgruppe mit C↓1↓ bis C↓6↓, eine Arylgruppe oder eine Aralkylgruppe darstellen und gleich oder verschieden voneinander sein können. Das Halogen ist eines der nachgenannten Isotope ↑123↑I, ↑125↑I, ↑131↑I, ↑75↑Br, ↑77↑Br, ↑11↑C, ↑13↑C, ↑18↑F oder ↑19↑F.$A Die Erfindung betrifft darüber hinaus die Verwendung dieser Verbindung zur Herstellung radiopharmazeutischer Mittel zur Diagnostik und Behandlung von Melanomen und anderen Tumoren sowie pharmazeutische Mittel, die diese Verbindung enthalten.
[EN] Radiohalogenated benzamide derivs. of formula (I) are new: X1-X3 = halo, R'O, R'S, R'R''N, R'R''P or H; halo = <123>I, <125>I, <131>I, <75>Br, <77>Br, <11>C, <13>C, <18>F or <19>F; R',R" = 1-6C alkyl, aryl, 1-6C arylalkyl or H; Y = R'''-CONH, R'''-O, R'''-S(O)m, R'''SO2NH or R'''-NHCO; R''' = CH2 or CHPh, or is absent; n = 1-4; Z = N, O, S or P; R1, R2 = H, 1-6C alkyl, aryl or arylalkyl; and m = 0-3. |
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Entgegengehaltene Patentdokumente/Zitate,
in Recherche ermittelt |
CT |
US000005190741A
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| 56 |
Entgegengehaltene Patentdokumente/Zitate,
vom Anmelder genannt |
CT |
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Entgegengehaltene Nichtpatentliteratur/Zitate,
in Recherche ermittelt |
CTNP |
MICHELOT, J.M. et al.: The Journal of Nuclear Medicine, Vol. 32, Nr. 8 (1991), S. 1573-1580 p 0;
MICHELOT, J.M. et al.: The Journal of Nuclear Medicine, Vol. 34, Nr. 8 (1993), S. 1260-1266 p 0
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| 56 |
Entgegengehaltene Nichtpatentliteratur/Zitate,
vom Anmelder genannt |
CTNP |
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Zitierende Dokumente |
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Dokumente ermitteln
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Sequenzprotokoll |
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Prüfstoff-IPC |
ICP |
C07C 231/02
C07C 233/65
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